 |
| Amlodipine Besilate HJ |
FARMAKOLOGI
Amlodipine merupakan antagonis calcium golongan dihydropirydine (antagonis ion kalsium) yang menghambat influks ion calcium melalui membran ke dalam otot polos vaskular dan otot jantung sehingga mempengaruhi kontraksi otot polos vaskular dan otot jantung. Amlodipine menghambat influks ion calcium secara selektif, di mana sebagian besar mempunyai efek pada sel otot polos vaskular dibandingkan sel otot jantung.Efek antihipertensi amlodipine adalah dengan bekerja langsung sebagai vasodilator arteri perifer dan dapat menyebabkan penurunan resistensi vaskular serta penurunan tekanan darah. Dosis satu kali sehari akan menghasilkan penurunan tekanan darah yang berlangsung selama 24 jam. Onset kerja amlodipine adalah perlahan-lahan, sehingga tidak rnenyebabkan terjadinya hipotensi akut.
Efek antiangina amlodipine adalah melalui dilatasi arteriol perifer sehingga dapat menurunkan resistensi perifer total (afterload). Karena amlodipine tidak mempengaruhi frekuensi denyut jantung, pengurangan beban jantung akan menyebabkan penurunan kebutuhan oksigen miokardial serta kebutuhan energi.
Amlodipine menyebabkan dilatasi arteri dan arteriol koroner baik pada keadaan oksigenisasi normal maupun keadaan iskemia. Pada pasien angina, dosis amlodipine satu kali sehari dapat meningkatkan waktu lalihan, waktu timbulnya angina, waktu timbulnya depresi segmen ST dan menurunkan frekuensi serangan angina serta penggunaan tablet nitrogliceryne.
Amlodipine tidak menimbulkan perubahan kadar lemak plasma dan dapat digunakan pada pasien asma, diabetes serta gout.
KOMPOSISI
Tiap tablet AMLODIPINE 5 mengandung:Amlodipine besilate 6,93 mg setara dengan Amlodipine 5 mg
Tiap tablet AMLODIPINE 10 mengandung:
Amlodipine besilate 13,9 mg setara dengan Amlodipine 10 mg
INDIKASI
Amlodipine digunakan untuk pengobatan hipertensi, angina stabil Kronik, angina vasospastik (angina prinzmetal atau variant angina). Amlodipine dapat diberikan sebagai terapi tunggal ataupun dikombinasikan dengan obat antihipertensi dan antiangina lain.Lihat obat lainnya berdasarkan Klasifikasi
KONTRAINDIKASI
Amlodipine tidak boleh diberikan pada pasien yang hipersensitif terhadap amlodipine dan golongan dihydropirydine lainnya.DOSIS
Penggunaan dosis diberikan secara individual, bergantung pada toleransi dan respon pasien.Dosis awal yang dianjurkan adalah 5 mg satu kali sehari, dengan dosis maksimum 10 mg satu kali sehari. Untuk melakukan titrasi dosis, diperlukan waktu 7-14 hari.
Pada pasien usia lanjut atau dengan kelainan fungsi hati, dosis yang dianjurkan pada awal terapi 2,5 mg satu Kali sehari. Bila amlodipine diberikan dalam kombinasi dengan antihipertensi lain, dosis awal yang digunakan adalah 2,5 mg.
Dosis yang direkomendasikan untuk angina stabil kronik ataupun angina vasospastik adalah 5-10 mg, dengan penyesuaian dosis pada pasien usia lanjut dan kelainan fungsi hati.
Amlodipine dapat diberikan dalam pemberian bersama obat-obat golongan thiazide, ACE inhibitor, beta-blocker, nitrate dan nitroglycerine sublingual.
EFEK SAMPING
Secara umum amlodipine dapat ditoleransi dengan baik, dengan derajat efek samping yang timbul bervariasi dari ringan sampal sedang. Efek samping yang sering timbul dalam uji klinik antara lain 1 edema, sakit kepala.Kardiovaskular : aritmia, bradikardi, nyeri dada, hipotensi, takikardi.
Neurologi : hipestesia, neuropati perifer, parestesia, tremor, vertigo.
Gastrointestinal : anoreksia, konstipasi, dispepsia, muntah, diare.
Muskuloskeletal : artralgia, mialgia, kram otot.
Psikiatrik : insomnia, ansietas, depresi.
Respirasi : dyspnea, epistaksis.
Kulit : angioedema, rash.
Saluran kemih : nokturia.
Metabolik : hiperglikemia, rasa haus.
Hemopoietik : leukopenia, trombositopenia, purpura.
Secara umum : fatigue, nyeri, peningkatan atau penurunan berat badan.
Kehamilan dan Menyusui
Belum ada penelitian pemakaian amlodipine pada wanita hamil, sehingga penggunaannya selama kehamilan hanya bila keuntungannya lebih besar dibandingkan risikonya pada ibu dan janin.
Belum diketahui apakah amlodipine diekskresikan ke dalam air susu ibu. Karena keamanan amlodipine pada bayi baru Iahir belum jelas benar, maka sebaiknya amlodipine tidak diberikan pada ibu menyusui.
Pasien Anak
Efektivitas dan keamanan amlodipine pada pasien anak belum jelas benar.
PERINGATAN dan PERHATIAN
Pasien dengan gangguan fungsi hati :Waktu paruh amlodipine menjadi lebih panjang, sehingga perlu pengawasan.
Pasien gagal ginjal :
Perubahan dalam konsentrasi plasma amlodipine tidak berhubungan dengan derajat kerusakan ginjal, sehingga amlodipine dapat diberikan dengan dosis biasa.
Pasien gagal jantung kongestif :
Secara umum, obat golongan antagonis calcium harus diberikan secara hati-hati pada pasien gagal jantung.
Pasien usia lanjut :
Waktu yang diperlukan untuk mencapai kadar puncak dalam plasma serupa pada pasien muda maupun usia lanjut. Amlodipine, dalam penggunaan dosis yang serupa baik pada pasien muda maupun tua, dapat ditoleransi dengan baik. Amlodipine dapat diberikan pada pasien usia lanjut dengan dosis yang umum digunakan.
INTERAKSI OBAT
Amlodipine dapat diberlkan bersama dengan penggunaan diuretik golongan thiazide, alpha blockers, beta blockers, ACE inhibitor, nitrate, nitroglyoerine sublingual, antiinflamasi non steroid, antibiotik, serta obat hipoglikemik oral.Pemberian bersama digoxin tidak mengubah kadar digoxin serum ataupun bersihan ginjal digoxin pada pasien normal.
Amlodipine tidak mempunyai efek terhadap ikatan protein dari obat-obat : digoxin, phenytoin, warfarin dan indomethacin.
Pemberian bersama cimetidine atau antacid tidak mengubah farmakokinetik amlodipine.
OVERDOSIS
Pada manusia, pengalaman keadaan overdosis sangat terbatas. Dosis amlodipine yang berlebihan dapat menyebabkan vasodilatasi perifer yang luas dan hipotensi sistemik yang nyata, sehingga dibutuhkan monitoring teratur dari fungsi jantung dan respirasi, dapat dilakukan elevasi ekstremitas, serta pengawasan volume sirkulasi tubuh dan keluaran urin.Bila tidak ada kontraindikasi, obat-obatan vasokonstriktor dapat digunakan untuk mempertahankan tonus vaskular dan tekanan darah. Pemberian calcium gluconate mungkin menguntungkan.
Bilas lambung mungkin dibutuhkan pada beberapa kasus.
PRODUKSI
HEXPHARM JAYAA Kalbe Company
bekasi - Indonesia